Библиотека Рефераты Курсовые Дипломы Поиск
Библиотека Рефераты Курсовые Дипломы Поиск
сделать стартовой добавить в избранное
Кефирный гриб на сайте www.za4et.net.ru

Медицина Медицина     Медицина Медицина

Производные пурина, как лекарственные вещества различных фармацевтических групп. Значение антиметаболитов в создании новых лекарственных средств

Фонарь садовый «Тюльпан».
Дачные фонари на солнечных батареях были сделаны с использованием технологии аккумулирования солнечной энергии. Уличные светильники для
106 руб
Раздел: Уличное освещение
Ручка "Помада".
Шариковая ручка в виде тюбика помады. Расцветка корпуса в ассортименте, без возможности выбора!
25 руб
Раздел: Оригинальные ручки
Брелок LED "Лампочка" классическая.
Брелок работает в двух автоматических режимах и горит в разных цветовых гаммах. Материал: металл, акрил. Для работы нужны 3 батарейки
131 руб
Раздел: Металлические брелоки

КУРСОВАЯ РАБОТА По теме: Производные пурина, как лекарственные вещества различных фармацевтических групп. Значение антиметаболитов в создании новых лекарственных средств СодержаниеВведение 1. Пурин и его производные 2. Психостимулирующие средства 2.1 Кофеин 2.2 Кофеин - бензоат натрия 3. Спазмолитические, сосудорасширяющие и гипотензивные средства 3.1 Теобромин 3.2 Темисал 3.3 Эуфиллин 3.4 Теофиллин Заключение Список использованной литературы ВведениеСПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их. Задачей здравоохранения является найти лекарственные препараты для излечения этих болезней. Фармацевтическая химия - наука, изучающая способы получения, физические и химические свойства, методы контроля качества лекарственных веществ, влияние отдельных особенностей строения молекул лекарственных веществ на характер действия их на организм, изменения, происходящие при их хранении. Решение задач, стоящих перед фармацевтической химией поможет выявить новые свойства уже имеющихся лекарственных препаратов и открыть новые. 1. Пурин и его производныеПурином называется гетероциклическая система, состоящая из аннелированных пиримидинового и имидазольного колец. Значение производных пурина заключается в том, что соответствующие им, а также пиримидиновым азотистым основаниям - урацилу, тимину и цитозину, фрагменты входят в состав молекул нуклеиновых кислот. Кроме того, некоторые производные пурина являются алкалоидами. Мочевая кислота - одно из ключевых соединений в синтезе производных пурина - выполняет в организме птиц и рептилий ту же роль, что и мочевина у млекопитающих - в виде этого соединения удаляется избыток азота. Мочевая кислота вырабатывается также и в организме человека, а ее соли (ураты) откладываются в виде камней в суставах (подагра) и в почках (мочекаменная болезнь) при нарушениях в обмене веществ. Мочевая кислота может быть синтезирована из барбитуровой кислоты (синтез Фишера). Первая стадия синтеза - нитрозирование - происходит в положение 5 с образованием нитрозопроизводного, которое изомеризуется в оксим. Оксимную группу восстанавливают в аминогруппу, и полученный амин вводят во взаимодействие с изоциановой кислотой. В результате этой реакции формируется фрагмент мочевины. Завершающая стадия процесса - дегидратация с замыканием имидазольного цикла. В синтезе мочевой кислоты по Траубе также вначале строится пиримидиновый цикл, к которому затем пристраивается имидазольный цикл. Главное отличие синтеза Траубе от синтеза Фишера заключается в том, что уже на стадии построения гетероцикла пиримидина в положение 4 вводится аминогруппа, которая далее используется для формирования имидазольного цикла. Итак, первая стадия синтеза - взаимодействие циануксусного эфира с мочевиной - типичный способ замыкания гетероцикла пиримидина. Далее осуществляют нитрозирование и восстановление нитрозогруппы или изомерной ей оксимной группы, что приводит к диаминопроизводному пиримидина (диаминоурацилу). Завершающая стадия синтеза - взаимодействие с мочевиной - является примером реакции переаминирования, типичной для производных мочевины и представляющей собой нуклеофильное замещение аминогруппы в молекуле мочевины на другую аминогруппу.

Взаимодействие диаминоурацила, полученного по методу Траубе, со сложными эфирами, приводит к 8-замещенным производным ксантина. При взаимодействии мочевой кислоты с пятихлористым фосфором образуется трихлорпурин. Нуклеофильная подвижность атомов хлора в этом соединении изменяется в ряду 6 &g ; 2 &g ; 8, то есть при действии нуклеофилов атомы хлора в пиримидиновом кольце замещаются легче, чем в имидазольном, что не удивительно, учитывая электроноакцепторное влияние двух гетероциклических атомов азота. Поэтому при взаимодействии трихлорпурина со щелочью или с аммиаком в первую очередь происходит замещение атома хлора в положении 6. При взаимодействии продуктов замещения с иодистоводородной кислотой происходит гидродехлорирование атомов хлора, сохранившихся в молекуле после реакции с нуклеофилом, что приводит к образованию двух важных производных пурина - 6-оксипурина (гипоксантина) и 6-аминопурина (аденина). После замещения атома хлора в положении 6 можно провести замещение атома хлора в положении 2. Различие в реакционной способности этих положений достаточно для того, чтобы проводить реакции замещения ступенчато. При взаимодействии 6-окси-2,8-дихлорпурина с аммиаком в несколько более жестких условиях происходит замещение атома хлора в положении 2 и образуется 6-окси-2-амино-8-хлорпурин, который восстанавливается йодистым водородом с образованием гуанина. Аналогичным образом из того же 6-окси-2,8-дихлорпурина взаимодействием с метилатом натрия и последующим восстановлением получают ксантин. Фрагменты аденина и гуанина наряду с остатками пиримидиновых азотистых оснований - урацила, тимина и цитозина - входят в состав нуклеиновых кислот. К пуриновым алкалоидам относятся метилированные производные ксантина - теобромин (содержится в какао), кофеин (кофе и чай) и теофиллин (чай).Больше всего кофеина содержится в чайном листе (до 5% от веса сухого вещества). Теобромин выделяют из какао-бобов. Все эти алкалоиды оказывают возбуждающее влияние на центральную нервную систему, наиболее выраженным действием обладает кофеин, в наименьшей степени - теобромин. Теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность. Наряду с выделением кофеина из чайного листа, его синтезируют в промышленном масштабе из мочевой кислоты, которую, в свою очередь, выделяют из птичьего помета. Первая стадия процесса - взаимодействие мочевой кислоты с уксусным ангидридом. В результате сложной реакции чего происходит замещение гидроксильной группы в составе имидазольного цикла на метильную группу. Схема этой реакции включает размыкание имидазольного цикла и замену фрагмента муравьиной кислоты на фрагмент уксусной кислоты. Полученный таким образом 8-метилксантин алкилируют диметилсульфатом по обоим атомам азота в составе пиримидинового гетероцикла и одному из атомов азота имидазольного фрагмента с образованием тетраметилксантина. Для того, чтобы убрать &quo ;лишнюю&quo ; метильную группу, тетраметилксантин хлорируют, причем реакция протекает селективно по метильной группе в положении 8. Образующееся трихлорметильное производное гидролизуют в карбоновую кислоту, которая при декарбоксилировании дает кофеин.

2. Психостимулирующие средства 2.1 КофеинАлкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Получается также синтетическим путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде - (1: 70), легко - в горячей (1: 2), трудно растворим в спирте (1: 50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Основной фармакологической особенностью кофеина является возбуждающее влияние па центральную нервную систему. Исследования, проведенные М.П. Павловым и его сотрудниками, показали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердёчная деятельность под влиянием кофеина усиливается; сокращения - миокарда становятся более интенсивными, сердечные сокращения учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается; при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Диурез под влиянием кофеина - несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов - в почечных канальцах. Применяют кофеин при угнетении центральной нервной системы (для - улучшения психической и физической работоспособности), при отравлениях наркотическими средствами, при недостаточности сердечно-сосудистой системы, спазмах сосудов мозга (мигрени). Назначают внутрь в порошках и таблетках. Средние дозы для взрослых 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день. Кофеин, как и другие стимуляторы центральной нервной системы, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме. Детям старше 2 лет назначают по 0,03-0,075 г на прием в зависимости от возраста (до 2 лет не назначают). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки. Входит также в состав комбинированных таблеток - аскафен, новомигрофен, новоцефальгин, пирамеин, цитрамон и другие Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. 2.2 Кофеин - бензоат натрияБелый порошок слабогорького вкуса, без запаха.

Примеры такого семантического развития тоже хорошо известны: и.-е. *uert- вертеть(ся), ср. русск. вертеться и др., дало нем. zverden становиться, литовск. virsti изменяться, становиться, русск. обернуться стать, оборотень. Ср. ирл. trog дети, т.Pе. рожденные: вал. tro оборот[1120]. Другие значения рефлексов и.-е. kuel- не самостоятельны в семантическом отношении, но продолжают либо исходное конкретное значение (таковы расти, подниматься, прямо стоять, гнать, толкать, колоть), либо вторичное значение становиться, происходить (таковы значения рожденный человек, сын; воин, герой, муж, рожденные, родственники, семья, фигура человека, статуя). Приобретая значения, близкие и.-е. *bher- нести, рождать, и.-е. *kuel- получает нередко и другие значения этого корня: нем. holen нести, ср. отношение греч. v]qy нести: готск. bairan рождать. Связь важнейших жизненных функций с отсчетом времени открыла широкие возможности для распространения соответствующих морфем в различных семантических группах лексики. Так, помимо новых терминов происходить, рождаться, потомство, были образованы в отдельных индоевропейских языках термины обрабатывать, возделывать (лат. colo), населять (лат. colo, in-colo), пасти, разводить скот, ср. греч. bou-j|kos пастух

1. Основные этапы развития фармацевтической химии и предпосылки создания новых лекарственных веществ

2. Развитие речи детей старшего дошкольного возраста средствами малых форм фольклора

3. Сравнительный анализ индивидуальной и коллективных форм предпринимательства

4. Сравнительный анализ МСФО 16 "Основные средства", МСФО 17 "Аренда" с ПБУ 6/01 "Учет основных средств"

5. Анализ конкурентных преимуществ ЗАО "Алтекс Группа-Компаний" г. Нижний Новгород

6. Принципы, средства и формы финансовых коммуникаций с инвесторами
7. Экономико статистический анализ урожая и урожайности по группе однородных культур (зерна, овощей). На приере пос. Водного ОПХ "Орошаемое" Городищенского района гор. Волгограда
8. Приобретение новых основных средств, требующих монтажа

9. Создание Web страниц средствами Word

10. Форма, ее назначение и структура. Создание формы

11. Расчёт и анализ экономического эффекта от реализации проекта "Проектирование, производство и использование новой техники"

12. Анализ лекарственной формы состава: Rp.: Amidopyrini 0,3 Dibazoli 0,02

13. Анализ лекарственных форм

14. Маркетинговый анализ ассортимента лекарственных средств в педиатрии

15. Товароведческий анализ лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты

16. Валидационная оценка методики анализа лекарственной формы состава: натрия хлорида 0,5; натрия ацетата 0,2; воды очищенной до 1 л

Набор мебели для каминной комнаты "Коллекция".
Красивая игрушка помогает ребенку развить свою фантазию, воспитывает художественный вкус. Кукольная мебель помогает развить
715 руб
Раздел: Гостинные
Электронная метеостанция "Синоптик Colored".
Электронная метеостанция «Синоптик Colored» позволяет измерить температуру и уровень влажности воздуха в комнате, имеет встроенный
450 руб
Раздел: Метеостанции
Пеленка Папитто (5 штук, ситец, 120x90 см).
Состав: ситец (хлопок 100%). Размер: 120x90 см. Цвет в ассортименте, без возможности выбора.
304 руб
Раздел: Пелёнки

17. Анализ формы и средств выразительности хора № 19 "Гроза" из оратории Йозефа Гайдна "Времена года"

18. Фальсификация лекарственных средств

19. Лекарственные средства для терапии кишечных инфекций

20. Тактика выбора и особенности применения противокашлевых, отхаркивающих и муколитических лекарственных средств

21. Лекарственные формы антибиотиков

22. Стандартизация и сертификация лекарственных средств
23. Защита исключительных прав на лекарственные средства
24. Лицензирование производства лекарственных средств

25. Формы лекарственных препаратов из каллисии душистой

26. Технология ветеринарных лекарственных форм для инъекций

27. Содержание и анализ формы №4 "Отчет о движении денежных средств" на примере ЗАО Агрокомплекс "Козельское молоко"

28. Нормы административного права в сфере обращения лекарственных средств для животных

29. Автоматизация продажи и учета лекарственных средств

30. Анализ лекарственных веществ в биологических жидкостях

31. Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

32. Значение выбора лекарственных средств при артериальной гипертензии

Набор керамической посуды Disney "Холодное сердце", 3 предмета (в подарочной упаковке).
Предметы набора оформлены красочными изображениями мультгероинями. Набор, несомненно, привлечет внимание вашего ребенка и не позволит ему
472 руб
Раздел: Наборы для кормления
Система ликвидации насекомых "Раптор" (аквафумигатор).
Инновационное средство торговой марки Раптор эффективно в борьбе со всеми видами насекомых. Распространяется паром при активации водой,
468 руб
Раздел: От тараканов и прочих насекомых
Тележка багажная ТБР-22, синяя.
Грузоподъемность: - для сумки 25 кг, - для каркаса 50 кг. Максимальная вместимость: 25 л. Размеры: 95х28х34 см. Предназначена для
588 руб
Раздел: Хозяйственные тележки

33. Значение лекарственных веществ и лекарственных форм, содержащих антибиотик

34. Классификация лекарственных средств

35. Контрольно-разрешительная система лекарственных средств

36. Лекарственные средства влияющие на дыхательную систему

37. Методы анализа лекарственных препаратов

38. Общие принципы оценки качества лекарственных форм
39. Особенности неправильного хранения лекарственных форм
40. Пища и ее влияние на лекарственные средства

41. Применение лекарственных средств

42. Сердечнососудистые лекарственные средства: проблемы и перспективы рынка

43. Современный экстракционные лекарства из растительного сырья. Лекарственные формы

44. Стабильность и сроки годности лекарственных средств

45. Технология лекарственных форм

46. Хранение и качество лекарственных средств

47. Взаимодействие и несовместимость лекарственных средств

48. Взаимодействие лекарственных средств. Клиническая фармакогенетика

Карандаши цветные "Jumbo", 12 цветов.
Карандаши цветные, трехгранные, заточенные. Длина карандаша: 175 мм Толщина грифеля: 5 мм. Количество цветов: 12.
485 руб
Раздел: 7-12 цветов
Трехколесный велосипед Funny Jaguar Lexus Trike Original Volt (цвет: фиолетовый).
Трехколесный велосипед подходит для детей от 1 года. Велосипед Volt заряжает своей энергией, зовет в дорогу. Характеристики: - удобное
2400 руб
Раздел: Трехколесные
Набор безопасных ножниц с фигурными лезвиями, 3 шт.
Замечательные безопасные ножницы Crayola предназначены для всех детей старше 3 лет. Малыши обожают вырезать из бумаги фигурки, создавать
307 руб
Раздел: Ножи, ножницы, резаки

49. Методы выделения и анализа кумаринов в лекарственное растительное сырьё

50. Лекарственные растения

51. Лекарственная болезнь

52. Лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему

53. Температура тела, лекарственные препараты

54. Лекарственные препараты, применяемые для лечения алкоголизма
55. Закаливание - одно из средств закаливания в средней группе
56. Химия в биологии, медицине и в производстве лекарственных веществ

57. Химия в биологии , медицине, производстве лекарственных веществ

58. Учет и анализ основных средств на примере фирмы

59. Учет и анализ основных средств и инвестиций (на примере закрытого акционерного общества «Перелешинский сахарный завод», Воронежская область)

60. Анализ оборачиваемости оборотных средств (на примере дочернего предприятия ОАО "Татнефть" Алабакульский кирпичный завод)

61. План маркетинга лекарственного препарата

62. Технико-экономический анализ. Анализ использования средств труда длительного пользования

63. Учет и анализ основных средств коммерческих организаций (на примере ЗАО Перелешинский сахарный завод)

64. Анализ использования основных средств

Комплект постельного белья 1,5-спальный "Hello Kitty" (с наволочкой 50х70 см).
Добро пожаловать в мир популярных персонажей, супергероев и сказочных существ. Постельное белье для мальчиков и девочек украсит интерьер и
2453 руб
Раздел: Детское, подростковое
Матовая двусторонняя бумага для струйных принтеров "Lomond", 130 г/м2, 100 листов, А4.
Матовая бумага идеально подходит для печати изображений (например, иллюстрированных текстов), которые не должны утомлять глаз, но уступают
495 руб
Раздел: Фотобумага для цветной печати
Точилка механическая "KW-Trio", с контейнером, 1 отверстие.
Точилка механическая, с контейнером, 1 отверстие, 12 мм.
1751 руб
Раздел: Точилки

65. Лекарственные растения для лечения и профилактики заболеваний ЖКТ

66. Лекарственное взаимодействие: существуют ли "идеальные" лекарственные препараты для использования в условиях полипрагмазии?

67. Дягиль лекарственный

68. Кровохлебка лекарственная

69. Лекарственная терапия ринитов

70. Лекарственная терапия заболеваний пародонта
71. Лекарственные растения, применяемые при болезнях почек
72. Основные лекарственные препараты применяемые в условиях скорой помощи

73. Противоопухолевые лекарственные препараты

74. Принципы и особенности составления лекарственных алгоритмов

75. Окопник лекарственный

76. Медуница лекарственная

77. Иссоп лекарственный

78. Дягиль лекарственный (дудник)

79. Валериана лекарственная

80. Вероника лекарственная

Подарочная расчёска для волос "Алиса".
Стильная детская расчёска дарит радость и комфорт. Этот практичный аксессуар по достоинству оценят как маленькие модницы, так юные
372 руб
Раздел: Расчески, щетки для волос
Фоторамка С31-011 "Alparaisa" на 5 фотографий, 51,5x34,5x2 см (белый).
Размеры рамки: 51,5х34,5x2 cм. Размеры фото: - 15х10 см, 3 штуки, - 10х15 см, 2 штуки. Фоторамка-коллаж для 5-ти фотографий. Материал:
642 руб
Раздел: Мультирамки
Блюдо для блинов с крышкой "Лавандовый букет", 23 см.
Блюдо для блинов с крышкой прекрасно впишется в кухонный интерьер. Материал: доломит. Диаметр: 23 см.
737 руб
Раздел: Блюда

81. Белокопытник лекарственный

82. Сбор, сушка и хранение лекарственных растений

83. Приготовление лекарственных препаратов в домашних условиях

84. Из истории применения лекарственных растений

85. Кровохлебка лекарственная

86. Лекарственные растения
87. Химия в биологии, медицине и производстве лекарственных препаратов
88. Межличностные отношения в различных группах и коллективах. Сравнительный анализ

89. Сравнительный анализ форм правления в зарубежных странах

90. Загрязнение атмосферы. Лекарственные травы

91. Анализ использования средств труда длительного пользования

92. Анализ использования основных средств

93. Анализ финансового состояния предприятия по формам бухгалтерской отчетности

94. Анализ денежных потоков на базе отчета о движении денежных средств (опыт ряда европейских стран)

95. Этимологический анализ слов как средство развития орфографической грамотности

96. Развитие безналичных форм расчетов на основе использования средств мобильной связи

Набор стаканов "Loraine", 6 предметов, 260 мл.
В наборе: 6 стаканов. Материал: стекло. Цвет: прозрачный. Рисунок: золотой орнамент. Объем: 260 мл. Информация об объеме изделия,
321 руб
Раздел: Наборы посуды
Подушка "Нордтекс. Цветочный заяц", 40х40 см.
Декоративные подушки являются непременным элементом современного интерьера. Они могут послужить прекрасным украшением не только спальни,
454 руб
Раздел: Подушки
Фиксатор головы ребенка для автокресла "Совы".
Клювонос надежно поддерживает голову ребенка во время сна в автокресле и не сползает со лба ребенка на лицо и шею, так как система
730 руб
Раздел: Удерживающие устройства

97. Лекарственные растения

98. Чернокорень лекарственный

99. Спаржа лекарственная


Поиск Рефератов на сайте za4eti.ru Вы студент, и у Вас нет времени на выполнение письменных работ (рефератов, курсовых и дипломов)? Мы сможем Вам в этом помочь. Возможно, Вам подойдет что-то из ПЕРЕЧНЯ ПРЕДМЕТОВ И ДИСЦИПЛИН, ПО КОТОРЫМ ВЫПОЛНЯЮТСЯ РЕФЕРАТЫ, КУРСОВЫЕ И ДИПЛОМНЫЕ РАБОТЫ. 
Вы можете поискать нужную Вам работу в КОЛЛЕКЦИИ ГОТОВЫХ РЕФЕРАТОВ, КУРСОВЫХ И ДИПЛОМНЫХ РАБОТ, выполненных преподавателями московских ВУЗов за период более чем 10-летней работы. Эти работы Вы можете бесплатно СКАЧАТЬ.