Библиотека Рефераты Курсовые Дипломы Поиск
Библиотека Рефераты Курсовые Дипломы Поиск
сделать стартовой добавить в избранное
Кефирный гриб на сайте www.za4et.net.ru

Медицина Медицина     Медицина Медицина

Моксифлоксацин – фторхинолон нового поколения с широким спектром активности

Браслет светоотражающий, самофиксирующийся, желтый.
Изготовлены из влагостойкого и грязестойкого материала, сохраняющего свои свойства в любых погодных условиях. Легкость крепления позволяет
66 руб
Раздел: Прочее
Пакеты с замком "Extra зиплок" (гриппер), комплект 100 штук (150x200 мм).
Быстрозакрывающиеся пакеты с замком "зиплок" предназначены для упаковки мелких предметов, фотографий, медицинских препаратов и
148 руб
Раздел: Гермоупаковка
Карабин, 6x60 мм.
Размеры: 6x60 мм. Материал: металл. Упаковка: блистер.
44 руб
Раздел: Карабины для ошейников и поводков

Моксифлоксацин – фторхинолон нового поколения с широким спектром активности  (Обзор литературы) Л.С. Страчунский, В.А. Кречиков, НИИ антимикробной химиотерапии, Смоленск, Россия Моксифлоксацин – новый 8-метоксихинолон широкого спектра действия с высокой активностью в отношении грам( ) и грам(-) аэробной микрофлоры, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Он обладает также активностью против микроорганизмов, резистентных к другим классам антибактериальных препаратов, включая макролидо- и пенициллинорезистентные пневмококки и b-лактамазопродуцирующие штаммы Haemophilus i flue zae. В контролируемых клинических исследованиях были продемонстрированы высокая эффективность и безопасность моксифлоксацина при внебольничной пневмонии, обострениях хронического бронхита, синусите, инфекциях кожи, мягких тканей, органов малого таза. Введение Когда появились первые хинолоны, никто не ожидал, что их ждет такое блестящее будущее: из небольшой группы препаратов, использовавшихся для лечения инфекций мочевыводящих путей (МВП), они превратились в один из доминирующих классов антибиотиков. На протяжении более 20 лет налидиксовая кислота и ее производные использовались только для лечения инфекций МВП. Вторая волна развития хинолонов связана с появлением фторированных соединений с гораздо более высокой активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, некоторых грамположительных возбудителей (S aphylococcus aureus), улучшенной фармакокинетикой, появлением форм для парентерального введения и вследствие этого расширением показаний для применения. «Золотым стандартом» хинолонов II поколения стал ципрофлоксацин, который с большим успехом используется для лечения многих инфекций. К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Эти недостатки преодолены при разработке новых фторхинолонов III–IV поколений  (табл.1). Одним из первых препаратов этой группы был левофлоксацин, активность которого против пневмококков и атипичных возбудителей превосходила предыдущие фторхинолоны. Таблица 1. Классификация хинолонов/фторхинолонов  Поколение Препараты Спектр активности I - нефторированные хинолоны Налидиксовая кислота Оксолиновая кислота Пипемидовая кислота В основном грам (-) микрофлора (семейство E erobac eriaceae) II - "грамотрицательные" фторхинолоны Норфлоксацин Ципрофлоксацин Пефлоксацин Офлоксацин  Ломефлоксацин Грам (-) микрофлора, S.aureus, низкая активность против S rep ococcus p eumo iae, Mycoplasma p eumo iae, Chlamydophila p eumo iae III - "респираторные" фторхинолоны Левофлоксацин Спарфлоксацин Темафлоксацин Активность против S rep ococcus p eumo iae, Mycoplasma p eumo iae, Chlamydophila p eumo iae IV - "респираторные" "антианаэробные" фторхинолоны Тровафлоксацин Клинафлоксацин Моксифлоксацин Гемифлоксацин BMS-284756 Активность против S rep ococcus p eumo iae, Mycoplasma p eumo iae, Chlamydophila p eumo iae, анаэробов Отозван с рынка. На стадии клинических испытаний. Дальнейшие модификации химической структуры привели к появлению соединений, активных и в отношении анаэробов.

Однако многие из вновь разработанных препаратов не достигли пациентов или были быстро отозваны с рынка вследствие развития тяжелых нежелательных реакций. Одним из новых препаратов, который стал успешно применяться, явился моксифлоксацин – представитель IV поколения фторхинолонов. Наиболее важными в молекуле фторхинолонов, отвечающими за их антимикробные свойства, являются группы, занимающие позиции 1, 7 и 8. Циклопропиловая группа в положении 1 обеспечивает активность против грамотрицательных микроорганизмов  (рис.1). Присоединение дополнительного кольца в позиции 7 придает высокую активность по отношению к грамположительной микрофлоре, включая пневмококки. Добавление в структуру молекулы метоксигруппы в положении 8 привело к повышению активности в отношении анаэробов без увеличения риска потенциальной фототоксичности  .  1-Циклопропил-7-фтор-  1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолонкарбоновой кислоты гидрохлорид Рис. 1. Химическая структура моксифлоксацина  Механизм действия Моксифлоксацин, как и все фторхинолоны, действует бактерицидно благодаря ингибированию ферментов класса топоизомераз – ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV  (рис.2). Эти ферменты выполняют строго определенные функции в процессе формирования пространственной структуры молекулы ДНК при ее репликации: ДНК-гираза катализирует расплетение (отрицательную суперспирализацию) нитей ДНК, а топоизомераза IV участвует в разъединении (декатенации) ковалентно-замкнутых кольцевых молекул ДНК. Ингибирование этих ферментов нарушает процессы роста и деления бактериальной клетки, что приводит к ее гибели. Основной мишенью моксифлоксацина в грамположительных микроорганизмах преимущественно является топоизомераза IV, а в грамотрицательных – ДНК-гираза  . Рис. 2. Механизм действия моксифлоксацина Механизмы резистентности Развитие резистентности связано с мутациями в генах gyrA и gyrB (кодируют ДНК-гиразу), parC (grlA) и parE (grlB) – кодируют топоизомеразу IV, а также в гене orA (кодирует мембранные белки, которые участвуют в активном выбросе – эффлюксе – фторхинолонов из клетки)  . Высокий уровень резистентности возникает вследствие сочетания этих механизмов  . Мутации, возникающие в генах gyrA, gyrB, parC и parE, значительно меньше влияют на активность моксифлоксацина, чем других фторхинолонов. Например, мутации у S.aureus в генах, кодирующих топоизомеразы, меньше снижают активность моксифлоксацина, чем ципрофлоксацина, офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина. У Escherichia coli двойная мутация гена gyrA приводит к снижению IC50 1 норфлоксацина, ципрофлоксацина и спарфлоксацина по сравнению с таковой у немутировавшего типа более чем в 500 раз, в то время как для моксифлоксацина этот показатель не превышает 12 раз  . Эффлюкс (мутация в гене orA) значительно меньше влияет на активность гидрофобных препаратов, таких, как моксифлоксацин, по сравнению с таковой у гидрофильных препаратов, например у ципрофлоксацина  . При применении моксифлоксацина вероятность развития резистентности у грамположительных микроорганизмов, возможно, ниже, чем при применении других фторхинолонов, что связано с его высоким сродством как к топоизомеразе IV, так и к ДНК-гиразе .

1 В данной работе степень влияния мутаций gyrA и parC на чувствительность E.coli к фторхинолонам оценивалось как IC50–концентрация фторхинолона, подавляющая активность фермента на 50%. Спектр активности Моксифлоксацин обладает высокой активностью против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая микроорганизмы, устойчивые к другим классам антибиотиков), анаэробов и атипичных возбудителей. Грамположительные микроорганизмы S rep ococcus p eumo iae Моксифлоксацин высокоактивен в отношении S.p eumo iae. По данным одного из самых больших исследований  , включавшем 5640 штаммов, 99,8% из них были чувствительны к препарату, 0,1% – умеренно резистентны, 0,1% – резистентны; МПК90 составила 0,25мг/л  (табл.2). Моксифлоксацин обладает также высокой активностью в отношении полирезистентных пневмококков: МПК90 моксифлоксацина для 138 штаммов, устойчивых к пенициллину, эритромицину и тетрациклину, составила 0,5мг/л  . Таблица 2. Активность моксифлоксацина i vi ro против S.p eumo iae, мг/л Авторы S.p eumo iae Диапазон МПК МПК50 МПК90 M.Jo es e al.  Пен-Ч ( =3603)

Для этих заболеваний эффективность доказана отдельными исследованиями на небольших группах людей или одним большим рандомизированным плацебо-контролируемом исследованием. Еще для более чем трех десятков нозологий данные об эффективности уточняются. Спорт. Одно из самых перспективных направлений применения БОС спорт. Спектр спортивных применений технологии широк от оптимизации нагрузок и обеспечения пиковой производительности скелетной мускулатуры до обучения расслаблению и вос тановлению после нагрузок. Достоинства БОС очевидны усиление возможностей организма без использования "запрещенных приемов". В качестве примера "спортивных технологий нового поколения" можно привести прибор под названием Sonic Golf [www.yale.edu/opa/newsr/05-03-23-01.all.html]. Прибор включает в себя установленные на клюшке датчики движения. При ударе по мячу считываемая с датчиков информация преобразуется в звук, передающийся на наушники игрока,P от тихого, медленно нарастающего, до резкого, громкого в зависимости от скорости движения клюшки

1. Гепатотоксичность тровафлоксацина: какое будущее у нового перспективного фторхинолона?

2. Великобритания (расширенный вариант реферата 9490)

3. Реферат о Пугачеве

4. Несколько рефератов по культурологии

5. 4 статьи о Лермонтове

6. Реферат по научной монографии А.Н. Троицкого «Александр I и Наполеон» Москва, «Высшая школа»1994 г.
7. 4 крестовый поход и завоевание Константинополя по хронике Робера де Клари "завоевание Константинополя"
8. Процессоры нового поколения и перспективы их развития

9. Процессор Pentium 4

10. История вычислительной техники: четвертое поколение

11. Процессор для ограниченного набора команд /2 (4)

12. Процессор для ограниченного набора команд /4 (4)

13. Поколения ЭВМ

14. Учебник по PHP 4

15. Компьютерной программе Visio v.4.0

16. Решение систем дифференциальных уравнений методом Рунге-Куты 4 порядка

Письменные принадлежности "Набор первоклассника", 28 предметов.
Набор школьно-письменных принадлежностей для девочки. В наборе: акварель, альбом для рисования, блокнот, доска для лепки, 2 карандаша
551 руб
Раздел: Наборы канцелярские
Кондитерский шприц с насадками "Mayer & Boch" (18 предметов).
Набор состоит из 18 предметов: мешок кондитерский; 17 насадок; кондитерский мешок - уплотнитель (для прикручивания насадок к мешку).
427 руб
Раздел: Кондитерские принадлежности
Карандаши цветные "Jumbo", 12 цветов.
Карандаши цветные, трехгранные, заточенные. Длина карандаша: 175 мм Толщина грифеля: 5 мм. Количество цветов: 12.
485 руб
Раздел: 7-12 цветов

17. Ампутация ушной раковины у собак 2- 4 месячного возраста, Amputatio auriculue

18. Субъект преступления ("подновлённая" версия реферата 6762)

19. Реферат по технологии приготовления пищи "Венгерская кухня"

20. Разработка и изготовление декоративной резной вазы с подставкой (1) (4))

21. Разработка и изготовление декоративной резной вазы с подставкой (3) (4))

22. Проект ТЭЦ на 4 турбиы К-800
23. Получение тонкопленочных электретов на основе фторопласта - 4 и изготовление приборов на их основе
24. "Русский Тарзан" (реферат о российском пловце Александре Попове)

25. "Камю", "Сартр", "Шопенгауэр", "Ясперс", "Фромм" (Рефераты, доклады по философии)

26. Реферат по статье П. Вайнгартнера «Сходство и различие между научной и религиозной верой»

27. Получение синтетических красителей реакцией азосочетания на примере синтеза 3-окси-4-карбоксиазобензола

28. Реферат по информационным системам управления

29. Бизнес-план организации производства прибора "Техно Дент 4" на предприятии "НЗ"

30. Финансовая отчетность и ее анализ на примере ЗАО «…» (4 курс)

31. Лабораторная работа по экономике N1. ЛЭТИ 4 курс

32. Иван 4

Средство для сантехники "Cillit", от налета и ржавчины, спрей, 450 мл, 2 штуки.
"Cillit" для удаления известкового налета и ржавчины. Восстанавливает блеск различных поверхностей в ванной и на кухне: -
482 руб
Раздел: Для сантехники
Бумага "Color copy", белая, А4, 250 гр/м2, 125 листов.
Бумага предназначена для цветного копирования и полноцветной печати. Для нее характерна повышенная плотность, благодаря которой
613 руб
Раздел: Формата А4 и меньше
Батут.
Каркас: сталь Полотно: дюралевая нейлоновая сетка. Окантовка: прочный защитный материал. Количество ножек: 6 шт. Размер: 91 см. Допустимая
2821 руб
Раздел: Батуты, надувные центры

33. Сенатская площадь 14 декабря 1825 года. Три поколения борцов за свободу: декабристы

34. Поколения компьютеров

35. Толстой: Война и мир. Том 4

36. Сложение древнеегипетского искусства (4 тысячелетие до н.э.)

37. Древнейшая культура племен и народов Двуречья (4 - начало 3 тысячелетия до н.э.)

38. реферат
39. Судьба поколения в лирике А. Ахматовой
40. Три поколения в пьесе А. П. Чехова "Вишневый сад"

41. Трагедия и надежды поколения 30-х годов

42. Три поколения Болконских в романе Л. Н. Толстого "Война и мир"

43. Реферат по биографии Виктора Гюго

44. Решение систем дифференциальных уравнений методом Рунге - Кутты 4 порядка

45. Реферат - Социальная медицина (ЗДРАВООХРАНЕНИЕ КАК СОЦИАЛЬНАЯ СИСТЕМА ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ОБЩЕСТВА)

46. Реферат - Физиология (строение и функции гемоглобина)

47. Экзаменационные тесты по офтальмологии 4 курс

48. Тесты по общей неврологии 4 курс

Набор для резки сыра из 4-х приборов и деревянной доски «Рокфор».
Сыр - продукт, требующий трепетного к себе отношения. Его производство может занимать долгие месяцы, а порой и годы. Однако если сделать
1430 руб
Раздел: Кухня
Магнитная игра "Тангос. Парадокс".
Игры «Тангос» – это компактные головоломки, которые имеют многовековую историю и предназначены для изучения детьми геометрических фигур и
471 руб
Раздел: Игры на магнитах
Набор стикеров "Среда Обитания".
Удивительный набор стикеров познакомит вашего малыша с различными животными, а также со средой их обитания: фермой, африканским оазисом,
479 руб
Раздел: Альбомы, коллекции наклеек

49. Экзаменационные тесты по кожным болезням 4 курс

50. Экзаменационные тесты по хирургии 4 курс

51. США и Канада в АТР: набор рефератов

52. Научающиеся организации — новое поколение успешных компаний

53. Безпилотные ГЭС нового поколения на основе ГидроЭнергоБлока

54. Развитие элементарных математических представлений у детей 4-5 лет в свете современных требований
55. Исследования коэффициента деятельностного развития студентов 3-4 курсов физико-математической специальности
56. Шпоры 4 семестр

57. Экзаменационные вопросы по курсу “Уголовное право РФ и ЗС”(4)

58. Поколение net

59. Новое поколение антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина

60. Сборник рефератов о конфликтах

61. Управление цикловой автоматикой (лабараторная №3, 4)

62. Сборник рефератов о конфликтах

63. Реферат кондитерское изделие

64. Реферат по экскурсоведению

Сиденье в ванну, белое.
Материал: экологически чистый пластик. Цвет: белый. Внутреннея ширина от 45 см до 75 см, Размер пластмассового сиденья 37 см длина и 30 см
782 руб
Раздел: Решетки, сиденья для ванны
Чайник со свистком Nadoba "Virga", 2,8 л.
Чайники серии Virga изготовлены из высококачественной нержавеющей стали 18/10. Прочное трехслойное капсульное дно изделий не деформируется
2499 руб
Раздел: Чайники из нержавеющей стали
Настольная игра "Колорама".
Ты знаешь цвета и формы? Красные круги, желтые четырехугольники, синие треугольники - пестрая неразбериха! На костях выброшен квадрат и
1363 руб
Раздел: Классические игры

65. Реферат по статье Гадамера Неспособность к разговору

66. Ректификационная установка непрерывного действия для разделения 4,1 т / ч бинарной смеси ацетон - этанол

67. Реферат по экологии

68. Третье поколение учебников по экономике

69. Реферат о прочитаной на немецком языке литературы

70. Реферат для выпускных экзаменов
71. Реферат по ОБЖ, Тема: СПИД
72. Синтез 5-ацетил-N,3,6-триметилиндазола и его производных на основе 2,4-диацетил-N,5-диметиланилина

73. Концепция ПТРК третьего поколения

74. Реферат по Мексике

75. Реферат по делопроизводству с вопросами: Подготовка документов к архивному хранению, Правила оформления реквизитов №№16, 19, 20, 22, Контракты (договоры)

76. 4 Топика по иностранному языку english

77. 4 топика по иностранному языку /english/

78. MICROSOFT Works 4.0

79. Тесты по информатике с ответами. Вариант 4

80. Intel Pentium 4

Горшок дорожный и насадка на унитаз "HandyPotty".
Дорожный горшок и насадка на унитаз HandyPotty помогут сделать путешествие еще комфортнее для малыша. Комбинированная модель сочетает в
1128 руб
Раздел: Сиденья
Игра настольная "7 на 9".
Быстрая игра для 2-4 человек. Суть игры в том, что необходимо быстро считать в уме и ещё быстрее действовать — бросать подходящую карту,
390 руб
Раздел: Игры в дорогу
Бумага упаковочная "Путешествие", 70x100 см, 10 листов.
Упаковочная бумага — одна из важнейших деталей презента. Подарочная упаковка с оригинальным дизайном с легкостью дополнит всю прелесть
487 руб
Раздел: Прочие

81. Windows NT - ОС нового поколения

82. Возможности пакета MultiVision v.4.5. на уроках химии

83. Лабараторная работа №4

84. Фотон. СуперКалк 4

85. Агата Кристи. В 4.50 из Паддинггона

86. Поколение цветов
87. Христос и первое христианское поколение
88. Активизация темпов физического развития детей 4-5-летнего возраста

89. Кометаболизм ЭДТА и глюкозы у бактериального штамма LPM-4

90. Збирання кукурудзи на зерно СК-5 "Нива". Ремонт редуктора приставки ППК-4

91. Морфофункциональная характеристика вымени чистопородных симментальских коров и их помесей разных поколений при скрещивании с айрширскими производителями в СХПК "имени 1 Мая" Курского района, Курской области

92. Учет амортизации основных средств в организации и методы ее начисления: бухгалтерский и налоговый аспекты (на примере ООО "Орбита-4")

93. Увольнение по п. 4 ст. 42 трудового кодекса Республики Беларусь

94. Перевод реферата "Acquaintance with geometry as one of the main goals of teaching mathematics to preschool children"

95. Основные этапы развития компьютерной техники. Сравнительные характеристики компьютеров разных поколений.

96. Реалізація суперскалярної обробки в Athlon 64.2. SpeedFan 4.27, тестування температури CPU, HHD, швидкості кулерів

Тетрадь на резинке "Elements", В5, 120 листов, клетка, синяя.
Тетрадь общая на резинке. Формат: В5. Количество листов: 120 в клетку. Бумага: офсет. Цвет обложки: синий.
401 руб
Раздел: Прочие
Горка детская большая (2 м).
Горка предназначена для игры на свежем воздухе или в игровой комнате. Есть возможность подключить воду. Игрушка выполнена из качественного
8450 руб
Раздел: Горки
Машинка детская с полиуретановыми колесами "Бибикар-лягушонок", синий.
Вашему крохе едва исполнилось 3 годика, а он уже требует дорогой квадроцикл на аккумуляторе, как у взрослых соседских мальчишек? Никакие
2350 руб
Раздел: Каталки

97. Реферат Политико-правовые взгляды М.М. Сперанского и Н.М. Карамзина

98. Изучение конструкции и проверка работоспособности автоматического потенциометра КСП-4

99. Новое поколение транзисторов


Поиск Рефератов на сайте za4eti.ru Вы студент, и у Вас нет времени на выполнение письменных работ (рефератов, курсовых и дипломов)? Мы сможем Вам в этом помочь. Возможно, Вам подойдет что-то из ПЕРЕЧНЯ ПРЕДМЕТОВ И ДИСЦИПЛИН, ПО КОТОРЫМ ВЫПОЛНЯЮТСЯ РЕФЕРАТЫ, КУРСОВЫЕ И ДИПЛОМНЫЕ РАБОТЫ. 
Вы можете поискать нужную Вам работу в КОЛЛЕКЦИИ ГОТОВЫХ РЕФЕРАТОВ, КУРСОВЫХ И ДИПЛОМНЫХ РАБОТ, выполненных преподавателями московских ВУЗов за период более чем 10-летней работы. Эти работы Вы можете бесплатно СКАЧАТЬ.